日前，国际顶级学术期刊《Nature》，《Nature Communications》连续发表了三项重大成果。
由中科院上海药物研究所吴蓓丽、王明伟和蒋华良领衔的科研团队成功解析"B类"GPCR——人源胰高血糖素受体（GCGR）全长蛋白的三维结构，揭示了该受体蛋白不同结构域对其活化的调控机制；由上海科技大学iHuman研究所Raymond C. Stevens、复旦大学药学院王明伟、上海科技大学iHuman研究所刘志杰领衔的科研团队成功解析另一个"B类"GPCR——人源胰高血糖素样肽1受体（GLP-1R）的七次跨膜区晶体结构，揭示了其别构调节机理，上述两项成果于北京时间5月18日凌晨同时在线发表在Nature杂志上。此外，iHuman研究所徐菲、陶厚朝和复旦大学药学院谭文福领衔的科研团队成功解析了人源Smoothened（平滑）受体（F类）的多结构域三维结构，这项成果17日傍晚在Nature Communications杂志上发表。
·GPCR与人类疾病关系密切，是目前最大的药物靶标蛋白家族，由826个成员组成，目前40%以上的上市药物以GPCR为靶点；
·一个GPCR研究集群正在上海张江崛起。全世界一共解析了46个GPCR结构，该研究集群不到6年共成功解析11个。
———————————————————————————————————————————— G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR）是人体内目前最大的蛋白质家族，由800多个成员组成，在细胞信号转导中发挥非常关键的作用。这类受体的共同点是其三维结构中都包含七个跨膜螺旋，而根据其相似性，GPCR可分为A、B、C和F等四种类型（下图）。GPCR能接受细胞周围环境中的光信号或化学物质（如氨基酸、激素、神经递质和趋化因子等）与其结合所产生的信号，从而激活细胞内的一系列转导通路。
Molecular Devices公司推出的FLIPR可以达到实时同步加样与信号记录，真实地反应GPCR与配体或潜在药物结合后的快速动力学变化过程。MD 公司一直致力于新产品的开发和革新。FLIPR已上市二十多年时间，历经多次的技术革新和硬件升级，目前已经成为国内外药物研发机构的基本配置和方法首选。深受各大Pharma、CRO和国际知名科研院所的青睐，前文所提到的中科院上海药物研究所等单位已是FLIPR的用户，FLIPR在一直以来的GPCR研究中贡献了一份力量。
FLIPR以其高灵敏度CCD相机、全波长检测范围、精准的同步样品添加等突出优势Fl药物研发和高通量筛选等方面不可替代的产品。主要用于生命科学研究和高通量药物筛选，例如分子生物学、植物学、遗传学、动物学、微生物学、病理学与病理生理学等学科研究。主要包括几个大的方面：
（1）用于GPCR受体活动监测的细胞内钙信号变化实时测定；
（2）用于监测离子通道活动的细胞膜电位变化实时测定；
（3）心肌安全性早期毒性评价；
（4）细胞内pH值变化的实时监测。具体的技术方法还包括
4.1）比值法钙离子流信号实时监测；
4.2）cAMP、cGMP等第二信使水平变化的检测；
4.3）膜转运体、脂肪酸等蛋白活性的检测等等。