AG14361(AG 14361, AG-14361)
 
产品信息
 
     
         
             
产品名称
             
产品编号
             
规格
             
储存
             
价格（元）
         
         
             
AG14361 (AG 14361, AG-14361)
             
51404ES08
             
5mg
             
-20 ºC
             
1,177.00 
         
         
             
AG14361 (AG 14361, AG-14361)
             
51404ES25
             
25mg
             
-20 ºC
             
3,277.00 
         
     
 
 
产品描述
 
AG14361(AG 14361, AG-14361)是一种新型、有效的PARP-1抑制剂，Ki值<5 nM，抑制癌细胞生长，AG14361活性比benzamides至少高1000倍，作用于透性化SW620细胞和完整SW620细胞时，IC50分别为29 nM和14 nM。在体内外实验中AG14361可以提高化学药物和放射治疗对癌细胞的作用。AG14361处理人K562细胞后，显著增强Camptothecin诱导的生长抑制作用、细胞毒性和DNA单链断裂。
 
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
 
产品性质
 
     
         
             
英文别名（English Synonym）
             
AG 14361, AG-14361
         
         
             
化学名（Chemical Name）
             
1-(4-((dimethylamino)methyl)phenyl)-8,9-dihydro-2,7,9a-triazabenzo[cd]azulen-6(7H)-one
         
         
             
靶点（Target）
             
PARP1
         
         
             
CAS 号（CAS NO.）
             
328543-09-5
         
         
             
分子式（Molecular Formula）
             
C19H20N4O
         
         
             
分子量（Molecular Weight）
             
320.39
         
         
             
外观（Appearance）
             
粉末
         
         
             
纯度（Purity）
             
≥98%
         
         
             
溶解性（Solubility）
             
溶于DMSO
         
         
             
结构式（Structure）
             
         
     
 
 
运输与保存方法
 
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
 
注意事项
 
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
 
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
 
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
在研究AG14361对PARP-1活性作用的研究中，AG14361有效抑制PARP-1活性，在透性化SW620细胞和完整SW620细胞中，IC50分别为29 nM和14 nM。0.4μMAG14361处理A549细胞17h后，尽管该剂量AG14361抑制85%以上PARP-1活性，但不会改变既有表达和细胞增殖。[1]
（二）动物实验（体内研究）
为检测AG14361对temozolomide作用于肿瘤细胞的影响，建立LoVo或SW620移植瘤小鼠模型，单独使用AG14361（5、15 mg/kg）不会有的细胞毒性或影响肿瘤生长。AG14361与temozolomide联合使用时，显著提高temozolomide抗肿瘤活性，肿瘤生长延迟。[1]
参考文献
[1]Calabrese CR, et al. Anticancer chemosensitization and radiosensitization by the novel poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor AG14361.J Natl Cancer Inst. 96(1):56-67 (2004).
[2] Curtin NJ, et al. Novel poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor, AG14361, restores sensitivity to temozolomide in mismatch repair-deficient cells.Clin Cancer Res. 10(3):881-889 (2004).
[3] Smith LM et al. The novel poly(ADP-Ribose) polymerase inhibitor, AG14361, sensitizes cells to topoisomerase I poisons by increasing the persistence of DNA strand breaks Clin Cancer Res. 11(23):8449-8457 (2005).